地西泮为苯二氮卓类，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上用于催眠。

　　【成都毒品辩护律师】解释到，地西泮是1971年“精神药物公约”所管制的物质之一，在世界各地受严格管制，例如民众需经医生处方取得药物，供应者需保存准确存货记录。法例上，在台湾列为第四级毒品。地西泮在中国列为第二类精神药品，在香港列为第一部危险药物。

　　此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。

　　长期注射地西泮对身体危害大，主要危害如下：

　　1、常见的不良反应有嗜睡，头昏，乏力等，大剂量可有共济失调，震颤。

　　2、罕见的有皮疹，白细胞减少。

　　3、个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

　　4、长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。